两种pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物的合成
两种pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物的合成
用醋酸酐(AA)和四氢苯酐(THPA)或甲基四氢苯酐(MTHPA)对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,合成了醋酸羟丙基甲基纤维素四氢酞酸 酯(HPMCATH)和醋酸羟丙基甲基纤维素甲基四氢酞酸酯(HPMCAMT),对其酸值、pH敏感值、膜透湿性等性质进行了初步探讨,并用双氯酚酸钠为 模型药物进行包衣片剂的体外释放实验.
结果表明,两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,HPMCATH的pH敏感值为5.2~5.6,HPMCAMT的pH敏感值为6.3~7.2,以 HPMCAMT-4作为膜材料制备的包衣片在0.1mol/L盐酸中2h未见药物释放,在pH6.8的缓冲液中3h药物释放很少,在pH7.2缓冲液快速 释放.HPMCAMT有可能作为结肠处药物定位释放包衣材料.
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